(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211108609.1 (22)申请日 2022.09.13 (71)申请人 中南大学湘雅医院 地址 410008 湖南省长 沙市开福区湘雅路 87号 (72)发明人 彭聪　陈翔　晏铭洁　刘念　张旭　 陶倩　伍劼　 (74)专利代理 机构 华进联合专利商标代理有限 公司 44224 专利代理师 侯武娇 (51)Int.Cl. A61K 31/506(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 瑞伐拉赞类化 合物的应用、 药物及制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种瑞伐 拉赞类化合物的应用、 药物及制备方法， 其中， 瑞伐拉赞类化合物选自 瑞伐拉赞、 瑞伐拉赞盐或瑞伐 拉赞的衍生物中的 至少一种。 原为治疗胃炎、 胃溃疡和十二指肠溃 疡的酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物具有防治皮 肤肿瘤的功效， 能有效抑制恶性黑素瘤SK ‑MEL‑ 5、 SK‑MEL‑28、 A375及B16F10细胞的增殖， 有效抑 制小鼠肿瘤的生长， 且对小鼠无明显毒副作用； 该应用给酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物提供了 新用途， 为防治皮肤肿瘤提供了一种新的药物。 权利要求书1页 说明书7页 附图3页 CN 115475166 A 2022.12.16 CN 115475166 A 1.瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述瑞伐拉赞 类化合物选自瑞伐拉赞、 瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍 生物中的至少一种。 2.如权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述皮肤肿瘤包括 黑素瘤。 3.如权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述瑞伐拉赞盐为盐酸瑞伐拉赞。 4.如权利要求1～3任一项所述的应用， 其特征在于， 所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑 色素瘤细胞增殖 药物。 5.如权利要求4所述的应用， 其特征在于， 所述黑色素瘤细胞为A375细胞、 SK ‑mel‑5细 胞、 SK‑mel‑28细胞或B16F10细胞。 6.如权利要求1～3任一项所述的应用， 其特征在于， 所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑 色素瘤体积增长药物。 7.一种防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 包括瑞伐拉赞类化合物和药学上可接受的 基质； 所述瑞伐拉赞类化合物选 自瑞伐拉赞、 瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞 的衍生物中的至少一 种。 8.如权利要求7所述的防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 所述药学上可接受的基质选 自缓释剂、 赋形剂、 填充剂、 粘合剂、 湿润剂、 崩解剂、 吸收促进剂、 吸附载体、 表面活性剂和 润滑剂中的至少一种。 9.如权利要求7所述的防治皮肤肿瘤的药物， 其特征在于， 所述防治皮肤肿瘤的药物为 口服液剂， 所述基质包括 羧甲基纤维素钠。 10.一种防治皮肤肿瘤的药物的制备方法， 其特征在于， 将权利要求7～9任一项所述的 瑞伐拉赞类化 合物以及基质混合。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115475166 A 2瑞伐拉赞类化合物的应用、 药物及制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及制 药技术领域， 特别涉及一种瑞伐拉赞类化合物的应用、 药物及制 备 方法。 背景技术 [0002]恶性皮肤肿瘤是一种起源于表皮基底细胞或毛囊外根鞘的低度恶性肿瘤。 临床有 两种类型， 为基底细胞癌和 鳞状细胞癌， 均来源于角化细胞。 常见的恶性皮肤肿瘤有Bowen 病、 Paget病、 基底细胞癌、 鳞状细胞癌、 恶性 黑素瘤等。 [0003]皮肤恶性黑素瘤是癌症中恶性程度较高的肿瘤， 目前皮肤恶性黑素瘤的临床组织 学分型采用Clar k分型， 包括四型： 恶性雀斑痣样黑素瘤、 浅表扩散性黑素瘤、 肢端雀斑样黑 素瘤/黏膜 黑素瘤和结节性黑素瘤。 皮肤恶性黑素瘤的临床症状包括出血、 瘙痒、 压痛、 溃疡 等。 一般来讲， 黑素瘤的症状与发病年龄相关， 年轻患者表现为瘙痒、 皮损的颜色变化和界 限扩大， 老年患者表现为皮损出现溃疡， 通常提 示预后不良。 [0004]虽然应对皮肤恶性黑素瘤的治疗方案在迅速发展， 但是传统药物的毒副作用和耐 药性引起的术后复发给治疗带来巨大挑战。 因此， 有必要提供一种新的可以防治包含皮肤 恶性黑素瘤的皮肤肿瘤药物。 发明内容 [0005]基于此， 本发明提供了一种瑞伐拉赞类化 合物的应用、 药物及制备 方法。 [0006]本发明解决上述 技术问题的技 术方案如下。 [0007]本发明的一个方面， 提供了瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应 用， 所述瑞伐拉赞类化 合物选自瑞伐拉赞、 瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍 生物中的至少一种。 [0008]在其中一些实施例中， 瑞伐拉赞类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述皮肤肿瘤包括 黑素瘤。 [0009]在其中一些实施例中， 瑞伐拉赞类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述瑞伐拉赞盐为盐酸瑞伐拉赞。 [0010]在其中一些实施例中， 瑞伐拉赞类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤 细胞增殖 药物。 [0011]在其中一些实施例中， 瑞伐拉赞类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述黑色素瘤 细胞为A375细胞、 SK ‑mel‑5细胞、 SK ‑mel‑28细胞或B16F10细胞。 [0012]在其中一些实施例中， 瑞伐拉赞类化合物在制 备防治皮肤肿瘤药物中的应用中， 所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。 [0013]本发明的另一方面还提供了一种防治皮肤肿瘤的药物， 包括瑞伐拉赞类化合物和 药学上可接受的基质； 所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、 瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞 的衍 生物中的至少一种。 [0014]在其中一些实施例中， 防治皮肤肿瘤的药物中， 所述药学上可接受的基质选自缓说　明　书 1/7 页 3 CN 115475166 A 3