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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210874357.7 (22)申请日 2022.07.22 (71)申请人 西北工业大 学 地址 710000 陕西省西安市友谊西路127号 (72)发明人 田志敏 瞿永泉 刘雷 赵俊龙  郭志雄 赵首捷  (74)专利代理 机构 北京中睿智恒知识产权代理 事务所(普通 合伙) 16025 专利代理师 侯文峰 (51)Int.Cl. C07F 9/117(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 17/16(2006.01)A61P 29/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A23L 33/165(2016.01) A61K 8/19(2006.01) A61K 8/55(2006.01) A61Q 17/04(2006.01) (54)发明名称 植酸铈配合物的制备方法以及生物应用 (57)摘要 本发明公开了植酸铈配合物的制备方法以 及生物应用, 在搅拌下将铈离子水溶液加入到植 酸水溶液中, 持续搅拌直至沉淀完全, 用超纯水 洗涤直至清洗液呈中性, 过滤干燥得到具有多孔 纳米结构的植酸铈配合物。 本发 明采用上述结构 的植酸铈配合物的制备方法以及生物应用, 未使 用有机溶剂, 合成过程安全环保; 植酸作为构成 植酸铈的配体分子, 具有六个磷酸基团, 可以高 效的与铈离子发生配位形成植酸铈材料, 并且具 有良好的热稳定性和紫外线吸收能力。 植酸与铈 离子配位形成的植酸铈纳米颗粒带有大量的 Ce3+, 是植酸铈具有抗氧化活性的基础, 同时材 料内部的大量孔洞有效促进了活性氧自由基的 吸附, 使其具有高效的抗氧化性能, 可应用于与 活性氧相关的多种疾病治 疗。 权利要求书1页 说明书6页 附图8页 CN 115368405 A 2022.11.22 CN 115368405 A 1.植酸铈配合物的制备 方法, 其特 征在于: 包括以下步骤: (1)配置溶 液: 分别配置铈离 子水溶液和植酸水溶液; (2)制备植酸铈配合物: 在搅拌下将铈离子水溶液加入到植酸水溶液中, 持续搅拌直至 沉淀完全, 用超纯水洗涤直至清洗液呈中性, 过滤干燥得到具有多孔纳米结构的植酸铈配 合物。 2.根据权利要求1所述的植酸铈配合物的制备方法, 其特征在于: 铈离子溶液包括硝酸 铈铵水溶液、 硝酸铈水溶液、 氯化铈水溶液中的一种或几种, 植酸水溶液包括植酸分子水溶 液、 植酸钠水溶液、 植酸钾水溶液中的一种或几种。 3.根据权利要求1所述的植酸铈配合物的制备方法, 其特征在于: 铈离子水溶液中的铈 离子与植酸水溶液中的植 酸分子或植 酸离子的摩尔比为(3 ‑7): 1。 4.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的应 用, 其特征在于: 植 酸铈配合物在制备 预防或治疗肝脏 脂质损伤保健品中的应用。 5.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的应 用, 其特征在于: 植 酸铈配合物在制备治疗肝脏 脂质损伤药物中的应用。 6.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的应 用, 其特征在于: 含有植酸铈配合物的组合物在制备治疗肝脏脂质损伤药物中的应用, 所述 组合物是以植 酸铈配合物作为活性成分, 加上 药学上可接受的辅料 所制成的药物。 7.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的应 用, 其特征在于: 植 酸铈配合物在制备抗氧化食品和/或保健品和/或药物中的应用。 8.根据权利要求7所述的植酸铈配合物的应用, 其特征在于: 所述抗氧化药物的剂型选 自胶囊剂、 片 剂、 散剂、 颗粒剂、 注射剂、 口服液、 丸剂中的任一种。 9.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的应 用, 其特征在于: 植酸铈配合物在对抗紫外线导致的皮肤损伤、 降低紫外光导致的光老化、 皮肤炎症和皮肤癌药物中的应用。 10.根据权利要求1 ‑3任一项所述的植酸铈配合物的制备方法得到的植酸铈配合物的 应用, 其特 征在于: 植 酸铈配合物在制备防晒霜中的应用。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115368405 A 2植酸铈配合物的制备方 法以及生物应用 技术领域 [0001]本发明涉及 抗氧化技术领域, 特别是涉及热稳定性良好的植酸铈配合物 绿色安全 的制备方法以及生物应用。 背景技术 [0002]人体内会产生活性氧和自由基, 细胞组织受到活性氧和自由基 的氧化, 使构成细 胞组织的各种物质, 如脂质、 糖类、 蛋白质、 脱氧核糖核酸等所有 大分子物质, 发生各种氧化 反应, 引起变性、 交联、 断裂等氧化伤害, 进而导致细胞结构和功能的破坏, 以及机体组织的 损伤和器官的病变。 目前由于活性氧和自由基使机体衰老和发生的疾病有100多种(肝病、 高血压、 冠心病、 癌症的形成和转移、 肾病等)。 为维持身体的正常运转和健康状态, 以抵御 各种活性氧和自由基对组织的伤害, 体内需要抗氧化物质对各种活性氧和自由基的产生进 行抑制, 但是目前 各种抗氧化物质的使用效果 不佳, 安全性 不高。 [0003]其中脂肪性肝病是影响全球1/3以上人口的最常见肝病, 属于一种人体内活性氧 和自由基引起的疾病。 在中国, 脂肪性肝病的患病率接近30%, 并且逐年增加, 严重危害国 民健康。 控制能量摄取、 加强运动和药物治疗有助于缓解脂肪性肝病, 但均不能有效治疗脂 肪性肝病。 当前在降低肝脏脂质损伤方面, 并没有 特别有效的药物。 已有的辅助药物如卵磷 脂、 熊去氧胆酸、 水飞蓟 素、 肌苷、 辅酶A、 还原型谷胱甘肽、 牛磺酸等对肝脏脂质损伤都没有 明显的治疗效果。 [0004]稀土金属由于其特殊的外电子构型, 具有特殊的化学和物理性质, 进入动物体内 后可被吸收、 富集并在组织中重新分配, 能够引起包括中枢神经、 消化、 内分泌、 运动及生殖 等系统广泛的影响, 通过调节激素水平、 酶活性、 蛋白及脂类代谢等多种方式影响中间代谢 过程, 同时植酸具有抗炎和 抗氧化活性, 因此有望将铈离子和植酸共同用作抗氧化剂应用 于人体中, 并进一步治疗高脂饮食带来的肝脏损伤。 本项目利用具有抗氧化活性的铈离子 和植酸配位生成植酸铈, 有效降低人体中的活性氧和自由基, 进而达到治疗各种活性氧和 自由基引起的疾病, 尤其是肝脏的氧化损伤, 植酸铈能够清除肝脏过量的脂质, 从源头抑制 了肝脏的脂质损伤, 这是目前已有 药物所无法实现的。 此外, 植酸铈还具有优秀的紫外吸收 能力, 植酸铈的紫外吸收峰恰好处于危害最大的UVB区域, 可以有效屏蔽紫外线, 降低紫外 损伤。 同时植酸铈良好的抗氧化活性可以有效清除紫外诱导的氧化损伤, 减轻紫外线导致 的皮肤损伤, 降低皮肤癌的发病风险。 发明内容 [0005]本发明的目的是提供植酸铈配合物的制备方法以及生物应用, 以解决上述已有抗 氧化剂治疗疾病的效果和安全性较差, 现有 药物无法从源头上治疗肝脏的脂质损伤以及紫 外线对人体造成损伤的问题。 [0006]为实现上述目的, 本发明提供了植 酸铈配合物的制备 方法, 包括以下步骤: [0007](1)配置溶 液: 分别配置铈离 子水溶液和植酸水溶液;说 明 书 1/6 页 3 CN 115368405 A 3

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