(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211077540.0 (22)申请日 2022.09.05 (71)申请人 昆明翔昊科技有限公司 地址 650000 云南省昆明市高新 技术开发 区西二环路625号 (72)发明人 胡琳　任杨凡　赵美薇　 (74)专利代理 机构 北京腾远知识产权代理事务 所(普通合伙) 11608 专利代理师 王清娟 (51)Int.Cl. A61K 31/7034(2006.01) A61K 33/243(2019.01) A61K 9/00(2006.01) A61K 9/72(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61K 31/555(2006.01) (54)发明名称 曲札茋苷在制备逆转铂类耐药肺癌药物中 的应用 (57)摘要 本申请公开了曲札茋苷在制备逆转铂类耐 药肺癌药物中的应用， 属于药物应用技术领域； 所述曲札茋苷具有显著逆转人肺腺癌顺铂耐药 性细胞(A549/DDP细胞)耐药性的作用， 且毒性 低， 可用于制备逆转铂类耐药肺癌药物。 权利要求书1页 说明书7页 CN 115227698 A 2022.10.25 CN 115227698 A 1.一种曲札茋苷在制备逆转铂类耐药肺癌药物中的应用。 2.如权利要求1所述应用， 其特 征在于， 所述曲札茋苷， 化学 结构如下式I 所示： 3.如权利要求1所述应用， 其特 征在于， 所述铂类药物， 包括 顺铂、 卡铂或奥沙利铂。 4.如权利要求1所述应用， 其特征在于， 所述药物包含曲札茋苷及药学上可接受的辅 料。 5.如权利要求4所述应用， 其特征在于， 所述曲札茋苷在所述药物中的重量百分含量为 10％。 6.如权利要求 4所述应用， 其特 征在于， 所述药物的剂型为口服剂、 吸入剂或注射剂。 7.一种治疗肺癌的药物组合物， 其特征在于， 包括曲札茋苷、 DDP及药学上可接受的辅 料。 8.如权利要求7所述的药物组合物， 其特征在于， 所述药物组合物的剂型为注射剂， 所 述曲札茋苷和D DP在药物组合物中所使用的浓度比为： 50～400:0.125～32。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115227698 A 2曲札茋苷在制备逆转铂类耐药肺癌药物中的应用 技术领域 [0001]本申请涉及曲札茋苷在制备逆转肺癌铂类药耐药性药物中的应用， 属于医药领 域。 背景技术 [0002]据中国肿瘤登记中心20 18年发布的数据显示， 肺癌在我国男性肿瘤发病患者中占 首位， 在女性中位列第三。 按照病理类型， 肺癌可分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌两大类， 非小细胞肺癌(non ‑small cell lung cancer， NSCLC)约占80％。 靶向治疗、 细胞治疗和免 疫治疗的快速发展为患者带来了希望， 但目前化疗仍然是NSCLC治疗的主要手段。 化疗 是肿 瘤治疗的重要方法， 而肿瘤细胞 的多药耐药性极大地限制 了化疗的效果， 甚至使化学药物 作用完全丧失， 是导 致化疗失败的重要原因。 [0003]多药耐药性(multidrug  resistance,MDR)是指肿 瘤细胞对一种 抗肿瘤药物产生 抗药性的同时， 对结构和作用机制不同的抗癌药物产生交叉抗药性， 是肿瘤化疗失败的主 要原因,也是长久以来困扰着肿瘤治疗的临床难题。 MDR机制的形成是一个多基因、 多因素、 多水平、 多结构和多步骤的复杂过程。 克服肿瘤细胞MDR， 提高抗癌药物疗效已成为当今肿 瘤研究的重点与关键课题。 目前多数化学药逆转剂往往只针对单一的耐药机制， 且逆转剂 本身不良反应较大， 制约着临床的使用。 天然药物成分治疗恶性肿瘤有其独特的优势， 在临 床上亦取得了可喜的成绩， 越来越多的天然药物成分正在被挖掘、 被研究、 被使用。 中药治 疗疾病具有 多途径、 多环 节、 多靶点的特点， 能明显提高化疗药物对肿瘤的细胞毒作用。 [0004]目前， 已经批准上市的铂类抗癌药物， 包括顺铂、 卡铂和奥沙利铂等， 临床用于卵 巢癌、 前列腺癌、 睾丸癌、 肺癌、 鼻咽癌、 食道癌、 恶性淋巴瘤、 头颈部癌、 甲状腺癌及成骨肉 瘤等多种实体肿瘤。 虽然铂类作为化疗效果最好抗癌药物之一， 并得到广泛应用， 但其毒副 作用以及肿瘤细胞的耐药性限制了其进一步的应用。 因此， 研发逆转铂类药物耐药性、 高效 低毒的新药 具有中药现实意 义和应用价 值。 [0005]曲札茋苷是从大黄属植物如拉萨大黄、 食用大黄等大黄属植物种中分离得到的天 然化合物， 具有广泛的生理活性和较好安全性。 但现有技术中尚无曲札茋苷在逆转肿瘤耐 药性作用的相关研究和应用。 发明内容 [0006]本申请提供了一种用于改善上述技术问题的技术。 提供曲札茋苷在制备逆转铂类 耐药肺癌药物中的应用价 值。 [0007]具体地， 曲札茋苷化学式为(E) ‑1‑(3,5‑二羟苯基) ‑2‑(3‑羟基‑4‑O‑D‑吡喃葡萄 糖苯基)乙烯或3,5,3 ′,4′ ‑四羟基茋 ‑3′ ‑O‑β‑葡萄糖苷， 结构式如式I：说　明　书 1/7 页 3 CN 115227698 A 3