(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210889785.7 (22)申请日 2022.07.27 (71)申请人 南通大学 地址 226000 江苏省南 通市崇川区啬园路9 号 (72)发明人 王成牛　冯展波　邰明亮　徐彤　 (74)专利代理 机构 南通一恒专利商标代理事务 所(普通合伙) 32553 专利代理师 梁金娟 (51)Int.Cl. C07C 335/18(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 含硫脲结构的Combretastatin A-4衍生物、 其制备方法及其用途 (57)摘要 本发明属于药物 化学领域， 提供一种含硫脲 结构的Co mbretastatin  A‑4衍生物、 其制备方法 及其用途， 用于制备抗肿瘤药物。 本发明通过简 单的合成步骤高效的引入硫脲结构修饰抗肿瘤 药物Combretastatin  A‑4 ， 从而获得 Combretastatin  A‑4硫脲类衍生物， 扩大其抗肿 瘤谱系， 增强抗肿瘤活性。 权利要求书3页 说明书14页 CN 115197113 A 2022.10.18 CN 115197113 A 1.一种含 硫脲结构的Combretastati n A‑4衍生物， 其特 征在于， 其结构如下式： 其中， R为取代基。 2.根据权利要求1所述的含硫脲结构的Combretastatin  A‑4衍生物， 其特征在于， 所述 取代基包括 芳基、 烷芳基、 卤代芳基、 醚 芳基。 3.根据权利要求1所述的含硫脲结构的Combretastatin  A‑4衍生物， 其特征在于， 为下 述化合物中的一种： 化合物E1： 化合物E2： 化合物E3： 化合物E4： 化合物E5：权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115197113 A 2化合物E6： 化合物E7： 化合物E8： 化合物E9： 4.根据权利要求1所述的含硫脲结构的Combretastatin  A‑4衍生物， 其特征在于， 其合 成路线如下：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115197113 A 3