(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210830689.5 (22)申请日 2022.07.14 (71)申请人 苏州施安鼎泰生物医药技 术有限公 司 地址 215127 江苏省苏州市中国(江苏)自 由贸易试验区苏州片区苏州工业园区 东长路88号B1-301 (72)发明人 龙久思　焦龙华　黄玉龙　赵祖龙　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 申素霞 (51)Int.Cl. C07D 405/12(2006.01) C07D 401/12(2006.01) C07D 409/12(2006.01) C07D 403/12(2006.01)C07D 239/95(2006.01) A61K 31/517(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (54)发明名称 一种喹唑啉苯甲酰胺类化合物及其衍生物、 药物组合物及其应用 (57)摘要 本发明提供了一种喹唑啉苯甲酰胺类化合 物及其衍生物、 药物组合物及其应用， 涉及医药 技术领域。 本发 明提供了的喹唑啉苯甲酰胺类化 合物， 具有式I所示的结构： R为‑NHR1或氮杂环基， ‑NHR1中R1包括以下结构中 的任意一种： 本发明提供的喹唑啉苯甲酰胺类化合物对JNK1 的IC50低至2.8nM， 对JNK2的IC50低至4.6nM， 对 JNK3的IC50低至5.1nM， 具有很高的JNK抑制活 性， 能够提高免疫系统能力， 抗肿瘤药理活性高， 作为JNK抑制剂在治疗和/或预防呼吸系统疾病、 脂肪肝、 肝纤维化、 慢性炎症性疾病、 神经退行性 疾病、 肿瘤和糖 尿病中具有很好的应用前 景。 权利要求书3页 说明书18页 CN 115073436 A 2022.09.20 CN 115073436 A 1.一种喹唑啉苯甲酰胺类化 合物， 其特 征在于， 具有式I所示的结构： 所述式I中， R为 ‑NHR1或氮杂环基； 所述‑NHR1中R1包括以下 结构中的任意 一种： 2.根据权利要求1所述的喹唑啉苯甲酰胺类化合物， 其特征在于， 所述氮杂环基包括以 下结构中的任意 一种： 3.根据权利要求1或2所述的喹唑啉苯甲酰胺类化合物， 其特征在于， 所述喹唑啉苯甲 酰胺类化 合物具有以下 结构中的任意 一种： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115073436 A 24.权利要求1～3任一项所述的喹唑啉苯甲酰胺类化合物的制备方法， 其特征在于， 包 括以下步骤： 将化合物VII与化合物VIII进行缩合反应， 得到所述喹唑啉苯甲酰胺类化 合物； 化合物VII； 所述化合物VIII为NH2R1或氮杂环化 合物。 5.根据权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述化合物VII的制备方法包括以下 步骤： 将化合物II与化合物III进行缩合反应， 得到化 合物IV； 将所述化合物IV与化 合物V进行偶联反应， 得到化 合物VI； 将所述化合物VI进行水解反应， 得到化 合物VII； 6.一种喹唑啉苯甲酰胺类化合物衍生物， 其特征在于， 包括权利要求1～3任一项所述权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115073436 A 3