(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211290628.0 (22)申请日 2022.10.21 (71)申请人 中国科学院华南植物园 地址 510650 广东省广州市天河区兴科路 723号 (72)发明人 谭海波　薛璟花　吴萍　周婷婷　 魏孝义　 (74)专利代理 机构 广州科粤专利商标代理有限 公司 44001 专利代理师 刘明星 (51)Int.Cl. C07H 15/18(2006.01) A61K 36/57(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 25/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01) C07H 1/08(2006.01) A61K 127/00(2006.01) A61K 133/00(2006.01) (54)发明名称 一种利用含笑属植物制备苯乙醇苷类化合 物的方法 (57)摘要 本发明公开了一种利用含笑属植物制备苯 乙醇苷类化合物的方法。 所述的苯乙醇苷类化合 物是从含笑属植物中分离提取的。 本发明首次从 含笑属白兰叶和花中发现存在大量的苯乙醇苷 类化合物， 并且成功分离鉴定出了其中的主要活 性成分阿克苷(acteo side)。 因而， 本专利涉及到 的研究发现， 将能为苯乙醇苷类化合物快速大量 提取和阿克苷(acteo side)经济高效的制备提供 技术解决方案， 显示出重大的产业化应用价值和 科学研究意 义。 权利要求书1页 说明书7页 附图4页 CN 115368421 A 2022.11.22 CN 115368421 A 1.一种利用含笑属植物制备苯乙醇苷类化合物的方法， 其特征在于， 所述的苯乙醇苷 类化合物是从含笑属植物中分离提取的； 所述的苯乙醇苷类化 合物是阿克苷。 2.根据权利要求1所述的方法， 其特征在于， 所述的含笑属植物是白兰、 黄兰、 野含笑、 云南含笑、 黄花含笑或狭叶含笑。 3.根据权利要求2所述的方法， 其特 征在于， 所述的含笑属植物是白兰、 黄兰的叶或花。 4.根据权利要求1所述的方法， 其特征在于， 将含笑属植物用乙醇、 甲醇、 乙酸乙酯、 水、 丙酮或它们的混合溶剂浸提， 浸提液浓缩后用乙醇、 丙酮或它们的混合溶剂溶解， 过滤收集 滤液， 滤液浓缩后即得苯乙醇苷粗提物， 苯乙醇苷粗提物进 行硅胶柱层析， 以氯仿和甲醇的 混合溶剂从体积比10： 1至2： 1梯度洗脱， 合并洗脱液氯仿和甲醇体积比5： 1至2： 1洗脱的馏 分， 即获得阿克苷。 5.根据权利要求4所述的方法， 其特征在于， 所述的乙醇、 丙酮 或它们的混合溶剂， 其混 合溶剂是乙醇： 丙酮为体积比1:1的混合溶剂。 6.根据权利要求4所述的方法， 其特征在于， 所述的浓缩是真空减压浓缩， 温度不超过 60℃。 7.含笑属植物在制备阿克苷中的应用。 8.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于， 所述的含笑属植物是白兰、 黄兰、 野含笑、 云南含笑、 黄花含笑或狭叶含笑。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115368421 A 2一种利用含笑属植物制备苯乙醇苷类化合物的方 法 技术领域 [0001]本发明属于天然产物领域， 具体涉及一种利用含笑属植物制备苯乙醇苷类化合物 的方法。 背景技术 [0002]阿克苷(acteoside)  为典型的苯乙醇苷类化合物， 是肉苁蓉、 地黄、 紫珠等中国传 统中药植物中的的特征性成分， 也是该类药用植物质量标准的指标性成分。 阿克苷又称阿 克替苷、 毛蕊花苷(verbascoside)、 臭梧桐宁、 麦角甾苷、 洋丁香酚苷、 类叶升麻苷等， 根据 来源和英文名称的不同而 具有多个不同的俗称。 阿克苷属苯乙醇苷类化合物， 其结构为  2‑ （3’,4’ ‑二羟基苯基） 乙基 ‑1‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基(1 →3)‑(4‑O‑咖啡酰基) ‑β‑D‑吡喃葡萄 糖苷， 具体结构如下式所示。 [0003] 先导药理活性评价和药理机制研究表明， 阿克苷具有诸多生物学功能， 例如抗氧 化、 神经保护、 抗炎、 调节细胞凋亡、 抗肿瘤、 肾炎治疗、 抗凋亡、 DNA  氧化损伤 修复等多 方面 的生物活性， 尤其在神经保护和抗肿瘤保护方面有重要应用价值。 药理机制研究发现阿克 苷可通过上调自噬相关蛋白， 抑制癌细胞增殖。 因而， 阿克苷被认 为是一种很有 前景治疗癌 证的候选药物。 由于阿克苷毒性低， 与之相关的药物与药理研究已成为新型生物医药、 食品 添加、 日化领域 等方面的热点， 并展现出明朗 的应用前 景。 [0004]阿克苷是一种广泛分布于多种药用植物中的苯乙醇苷类物质， 在列当科、 唇形科、 玄参科等  20 科200多种 植物中均有报道， 最早从洋丁香中分离得到。 在我国， 阿克苷主要 从马先蒿、 肉苁蓉、 苦丁茶、 车前草、 地黄等双子叶植物纲中提取得到。 工业上生产制备阿克 苷， 一般使用苦丁茶或肉苁蓉等作为原料。 然而， 苦丁茶和肉苁蓉产量低、 价格及其昂贵， 只 是阿克苷的价格十分高昂， 进 而显著影响和限制了阿克苷的生产加工 。 [0005]白兰的学名为 Michelia  alba DC.， 是木兰科含笑属的常绿乔木。 白兰叶薄革质， 具有清新的芳香， 通常呈现长椭圆形或披针状椭圆形。 白兰花为浅黄白色或者白色， 并具有说　明　书 1/7 页 3 CN 115368421 A 3