(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211129102.4 (22)申请日 2022.09.16 (71)申请人 辽宁键凯科技有限公司 地址 124000 辽宁省盘锦市双台子区园区 街南、 工贸路西21 11020090140248号 (72)发明人 闫胜勇　郝婧　王庆彬　杨宇　 冯丛然　郭军　赵宣　 (74)专利代理 机构 北京领科知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 11690 专利代理师 张丹 (51)Int.Cl. C07K 5/062(2006.01) C07K 5/083(2006.01) C07K 5/113(2006.01) C07K 1/107(2006.01)A61K 47/60(2017.01) A61K 47/65(2017.01) A61K 45/00(2006.01) A61K 31/475(2006.01) A61K 31/7048(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 38/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (54)发明名称 一种分支型聚乙二醇连接 子及其用途 (57)摘要 本发明涉及一种分支型聚乙二醇连接子， 其 具有式(Ⅰ)所示结构： 本发明连接子可 连接两种相同或不同的细胞毒药物， 提高抗体偶 联药物的载药量， 可实现构建高DAR值抗体偶联 药物； 同时， PEG结构的引入增加了化合物的亲水 性， 调节抗体偶联药物的理化性质， 从而对其药 效和药代动力学产生影 响； 该连接链以DBCO为接 头， 可通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰 的叠氮基团偶联， 得到均一性高的抗体偶联药 物。 权利要求书18页 说明书39页 附图1页 CN 115505028 A 2022.12.23 CN 115505028 A 1.一种分支型聚乙二醇连接 子， 其特征在于， 其具有式( Ⅰ)所示结构： 其中， 所述 Q选自： 中的一种； R5和R6各自独立地具有 —X4—Q1的结构， Q1选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SO2、‑NO2、 C1‑12链烷 基、 C3‑12环烷基、 C6‑12芳烷基； X4选自由单键、 ‑O‑、‑S‑、 C1‑12链亚烷基、 C3‑12环亚烷基、 C6‑12芳亚烷基、 及 中的一种或多种组成的组； X是连接基团， 选自由单键、 ‑O‑、‑S‑、 C1‑12直链/支链亚烷基、 C3‑12环亚烷基、 C6‑12芳亚烷 基、 及 中 的一种或多种组成的组， 其中R9选自：‑H、 C1‑10直链/支链烷基； 所述W1、 W2独立的选自单键、 直链或支 链的C1‑6的烷基； L1a， L1b， L1c独立地选自单键、 所述n选自1～ 24的整数； X1、 X2是连接基团， 独立地选自由单键、 ‑O‑、‑S‑、 C1‑12直链/支链亚烷基、 C3‑12环亚烷基、 C6‑12芳亚烷基、 权　利　要　求　书 1/18 页 2 CN 115505028 A 2及 中的一种或多种组成的组； L2、 L3是连接基团为 其中A为肽类连接 子， B为自降解基团或不存在， 当B为自降解基团时， B选自： 其中， Y1、 Y2各自独立地选自： ‑H、 卤素、‑OC1‑10烷基、 C1‑10直链/支链烷基、 C3‑10环烷基、‑ OH、 Y3、 Y4各自独立地选自： ‑H、 C1‑10直链/支链烷基、 C3‑10环烷基、 X3选自由‑O‑、‑S‑、 C1‑1 2直链/支链烷基、 C3‑1 2环烷基、 C6‑1 2芳环基、 及 或其组合组成的组； R20选自：‑H、 C1‑12直链/支链烷基、 C1‑12烷氧基、‑NO2、‑CN、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SO2、 C3‑12环烷 基 、C6‑1 2芳 环 基 、 A为肽类连接子， 包括一个或多个相同或不同的多肽残基， 所述的多肽残基包括两个或 两个以上相同或不同的氨基酸残基或氨基酸残基衍 生物。 2.如权利要求1所述的连接 子， 其特征在于， 所述 Q为权　利　要　求　书 2/18 页 3 CN 115505028 A 3