(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211218597.8 (22)申请日 2022.10.06 (71)申请人 贵州省中国科 学院天然产物化学重 点实验室 （贵州医科 大学天然产物 化学重点实验室） 地址 550014 贵州省贵阳市高新区沙文生 态科技产业园白金 大道3491号 (72)发明人 易平　杨珏　苑春茂　郝小江　 杨晓梦　 (74)专利代理 机构 贵阳春秋知识产权代理事务 所(普通合伙) 52109 专利代理师 杨云 (51)Int.Cl. C07D 491/147(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类 化合物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的环戊 烷苯并呋喃类化合物及其应用， 该化合物是首次 从马肾果(Aglaia  testicularis  C.Y.Wu)中分 离提取得到， 其结构式为(1)式。 其制备方法包括 甲醇萃取， 醇回收浓缩、 硅胶柱层析， 梯度洗脱， 反相柱层析等步骤， 该化合物具有显著的抗肿瘤 活性， 对人白血病HEL细胞株， 人白血病K562细胞 株和人结肠癌HCT116细胞株均显示出较高强度 的细胞毒作用， 可在制备治疗肿瘤的药物中得到 开发应用， 为马肾果植物在预防和治疗癌症药物 开发方面的综合利用提供了新药物和新的途径。 权利要求书2页 说明书5页 附图2页 CN 115385924 A 2022.11.25 CN 115385924 A 1.一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物， 其特征在于， 所述化合物是首次 从从马肾果中分离提取 得到， 其结构式为(1)式： 2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物， 其特征在 于， 所述化合物的制备 方法包括以下步骤： (1)取马肾果枝叶50份， 粉碎， 采用95％工业甲醇200份， 在室温下浸提3 ‑5次， 每次4天， 回收甲醇浓 缩得浸膏10份； (2)粗提物浸膏经过硅胶柱层析， 采用石油醚与丙酮体积比为9:1～1:1比例的洗脱剂 梯度洗脱， 每个梯度100份， 运用硅胶薄层色谱技术对不同洗脱馏分进行检测， 具有相同的 薄层色谱结果的馏分进行合并， 按薄层色谱表现得到七个馏分： Fr.1、 Fr.2、 Fr.3、 Fr.4、 Fr.5、 Fr.6、 Fr.7； (3)对Fr.6进行反相柱层 析， 采用甲醇与水体积比为1:1～9:1比例的洗脱剂梯度洗脱， 按薄层色谱表现进行合并， 被分为9个亚馏分： Fr.6a、 Fr.6b、 Fr.6c、 Fr.6d、 Fr.6e、 Fr.6f、 Fr.6g、 Fr.6h和Fr.6i； 对Fr.6e进行硅胶柱层析， 石油醚与乙酸乙酯体积比为1:9～1:20比 例的洗脱剂梯度洗脱， 得到化 合物1。 3.一种如权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其 特征在于， 所述化合物在制备人白血病HEL细胞株， 人白血病K562细胞株和人结肠癌HCT116 细胞株抑制药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其特征 在于， 所述的化合物用作药物时， 可以直接使用或者以药物组合物的形式使用， 该药物组合 物含有0.1 –99％的所述 化合物， 其余为药用载体或赋 形剂。 5.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其特征 在于， 所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、 半固体和液体稀释剂、 填料以及药物制 品辅剂。 6.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其特征 在于， 所述的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。 7.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其特征 在于， 所述的药物组合物的剂型有： 注 射剂、 混悬剂、 乳剂、 溶液剂、 糖浆剂、 片剂、 胶 囊剂、 颗 粒剂， 冲剂、 喷剂、 气雾剂。 8.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用， 其特征 在于， 所述的药物组合物治疗给药途径有： 静脉注射、 静脉滴注、 肌肉注射、 腹腔注射、 皮下权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115385924 A 2注射口服、 舌下 给药、 粘膜透析。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115385924 A 3