(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210948185.3 (22)申请日 2022.08.09 (71)申请人 中国海洋大学 地址 266100 山东省青岛市崂山区松岭路 238号 (72)发明人 于良民　王璇　姜晓辉　闫雪峰　 李霞　张志明　李昌诚　何治宇　 (74)专利代理 机构 北京君智知识产权代理事务 所(普通合伙) 11305 专利代理师 吕世静 (51)Int.Cl. C07C 233/49(2006.01) C07C 233/47(2006.01) C07C 233/18(2006.01) C07C 233/87(2006.01)C07C 231/12(2006.01) A61K 31/235(2006.01) A61K 31/165(2006.01) A61K 31/192(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方 法与它的用途 (57)摘要 本发明涉及一种具有化学式(I)的化合物， 还涉及它的制备方法与它的用途。 药理实验结果 表明， 本发明化合物抗肿瘤活性优良、 稳定性好、 毒性小且具有广谱的特性， 可作为抗肿瘤药物应 用， 为后续的成药研发提供了理论基础。 权利要求书2页 说明书18页 附图6页 CN 115260053 A 2022.11.01 CN 115260053 A 1.一种具有抗肿瘤活性的化 合物， 其特 征在于所述 化合物的结构式如下： 式中： R1选自羟基、 羧基、 甲基、 甲氧基或氢； R2选自乙烯基、 甲基、 一氯甲基或苯基； R3选自甲氧 羰基、 乙氧 羰基、 丙氧 羰基、 羟基或甲基； R4选自氢、 羟基、 氯、 甲基或氯乙酰胺甲基； R5选自羟基或甲基； R6选自羟基、 丙烯酰胺甲基、 乙酰胺甲基、 氯乙酰胺甲基、 甲基或氢。 2.根据权利要求1所述的化合物， 其特征在于所述的化合物是一种选自如下化合物的 化合物： 3.根据权利要求1或2所述化合物的制备方法， 其特征在于该制备方法的制备步骤如 下： 按照芳香族化合物与酰胺化合物的摩尔比1： 1.2～2.4以及芳香族化合物与催化剂的 摩尔比1： 1.8～1.9； 让芳香族化合物与酰胺 化合物在 有机溶剂中在催 化剂存在下在温度 25权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115260053 A 2～55℃下进行取代反应48～96h， 接着过滤， 得到的固体物使用去离子水充分洗涤， 烘干得 到化学式(I)化 合物。 4.根据权利要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于所述的芳香族化合物是没食子 酸、 没食子酸甲酯、 没食子酸丙酯、 2,6 ‑二羟基甲苯、 3,5 ‑二甲基苯甲醚、 2,3,5 ‑三甲基苯酚 或4‑氯‑3,5‑二甲基苯酚。 5.根据权利要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于所述的酰胺化合物是N ‑羟甲基 丙烯酰胺、 N ‑羟甲基乙酰胺、 N ‑羟甲基氯乙酰胺或N ‑羟甲基苯甲酰胺。 6.根据权利要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于所述的催化剂是浓硫酸或无水 三氯化铝。 7.根据权利要求3所述化合物的制备方法， 其特征在于所述的溶剂是二氯甲烷、 三氯甲 烷、 丙酮或乙醇。 8.根据权利要求3所述化合物 的制备方法， 其特征在于洗涤的固体物在温度50～60℃ 下烘干360～420mi n， 得到烘干固体物的水含量是以重量计5％以下。 9.根据权利 要求1‑2中任一权利 要求所述化学式(I)化合物与权利 要求3‑8中任一权利 要求所述制备 方法制备 得到的化学式(I)化 合物作为 抗肿瘤药物的用途。 10.根据权利要求9所述的用途， 其特征在于化学式(I)化合物用于制备治疗肺癌、 肝 癌、 结肠癌、 白血病 、 宫颈癌或乳腺癌的抗肿瘤药物。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115260053 A 3