(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210944115.0 (22)申请日 2022.08.08 (71)申请人 衡阳师范学院 地址 421008 湖南省衡阳市雁峰区黄白路 165号 (72)发明人 何丽芳　张复兴　刘最　陈佩云　 朱小明　 (51)Int.Cl. C07F 7/22(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/555(2006.01) (54)发明名称 一种二(o-苄基)锡吡啶-2,6-二甲酸酯配合 物及其制备方法与应用 (57)摘要 本发明公开的一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑ 二甲酸酯配合物及其制备方法与应用， 为如下结 构式(I)的配合物 。 本发明还 公开了二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物 的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。 权利要求书1页 说明书7页 附图2页 CN 115181125 A 2022.10.14 CN 115181125 A 1.一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物， 为如下 结构式(I)的配合物： (I)。 2.如权利 要求1所述的含有一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物， 其红外光谱 数据： FT‑IR (KBr, v/cm‑1): 3338.78 (m), 3061.03 (m), 1672.28 (s), 1645.28 (s),  1618.28 (s), 1593.20 (s), 1571.99 (s), 1469.76 (s), 1435.04 (s), 1427.32 (s),  1379.10 (s), 1276.88 (w),1182.36  (w), 1105.21 (w), 1078.21 (m), 920.05(m),   813.96(m),  754.17 (s), 732.95 (s), 719.45 (m), 686.66 (m), 657.73 (m), 590.22  (w), 433.98 (m)。 3.如权利 要求1所述的二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物， 其中， 所述的二(o ‑苄 基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物 为晶体结构， 其晶体学数据如下： 三斜晶系， 空间群 P‑1，a=  1.08935(6)nm， b= 1.43823(8)nm， c=1.55566(8)nm， α= 90.4060(10) °，β= 106.2150(10) °， γ= 108.0590(10) °，Z=2， V=2.2133(2)nm3； 分子中的中心锡与配位原子构成扭曲八面体构 型。 4.如权利 要求1所述的二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物的制备方法， 其特征在 于， 在250  mL圆底烧瓶中， 按顺序依次加 入二(o‑溴苄基)二溴化锡、 吡啶 ‑2,6‑二甲酸及溶 剂甲苯， 112~120℃加热回流反应6~12h， 反应结束后， 趁热过滤， 滤液用旋转蒸发仪除去溶 剂， 得白色固体， 用乙醇重结晶， 即为 二(o‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物。 5.如权利 要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述二(o ‑溴苄基)二溴化锡、 吡啶 ‑2,6‑ 二甲酸两者的物质的量比为1.0:(1.0~1.1)。 6.如权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述溶剂甲苯用量为每毫摩尔二(o ‑溴 苄基)二溴化锡加25~35毫升。 7.如权利要求1所述的二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物具有一定的热稳定范 围， 在125℃以下能稳定存在。 8.如权利要求1所述二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物在制备抗癌药物中的应 用。 9.如权利要求8所述的应用， 其中所述癌细胞为宫颈癌、 肝癌、 肺癌、 肺腺癌、 乳腺癌。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115181125 A 2一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯 配合物及其制备方 法 与应用 技术领域 [0001]本发明涉及一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物， 及其制备方法， 以及该 配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 背景技术 [0002]自从Brown首次发现有机锡羧酸酯(CH3CO2SnPh3)具有抑制小鼠肿瘤生物活性以 来， 对有机锡羧酸酯 配合物的合成、 结构及生物活性研究受到科学家的广泛关注。 但由于已 知的有机锡化合物一般都具有较强的毒性， 因而在应用上受到一定限制 。 研究表明有机锡 化合物的结构、 反应性及生物活性既与直接与锡原子相连 的烃基结构有关， 也与配体的性 质有关。 通过分子设计优化有机锡配合物结构， 从而调节其毒性与生物活性之间的平衡， 是 目前人们研究的重要方向。 通过将烃基或配体功能化能极大地改变锡原子的配位方式， 进 而影响有机锡配合物的生物活性是目前行之有效的方法之一。 研究表明有机锡化合物的毒 性与其相对分子质量有关， 相对分子质量越小， 毒性越大， 而 大位阻烃基锡相对分子质量较 大。 因此， 合成新型大位阻烃基锡配合物， 并对其结构和生物活性进行研究， 具有重要的研 究意义。 [0003]众所周知， 氮杂环是医药、 农药和功能材料等的重要且常见的结构单元， 它们大多 数与生命体系密切相关， 所以研究此类配体的有机锡衍生物的结构不仅可以为揭示的抗癌 机理提供有用的信息， 而且能为开发新型药物提供可能的分子设计方案。 含氮杂原子羧酸 是一种重要的羧酸配体， 合成新型含氮杂环有机锡羧酸酯化合物并对其进 行生物活性研究 是非常有必 要的。 如中 国专利CN101402650B公开了一种二丁基锡与喹啉甲酸配合物在制备 治疗胃癌、 鼻咽癌、 人肝癌或白血病的药物中应用。 [0004]基于二(o ‑溴苄基)二溴化锡是有较大空间位阻和较大分子量等特点， 本发明选择 二(o‑溴苄基)二溴化锡， 与杂环羧酸配体吡啶 ‑2,6‑二甲酸， 在一定条件下反应， 合成得到 了对Hela （人宫颈癌细胞） ， HuH ‑7 （人肝癌细胞） ， A549 （人非小细胞肺癌细胞） ， H1975 （人肺 腺癌细胞） ， MCF ‑7 （人乳腺癌细胞） 的抑制活性较强的配合物， 为开发抗癌药物提供了新途 径。 发明内容 [0005]针对上述现有技术存在的问题， 本 发明的第一目的是提供了一种二(o ‑苄基)锡吡 啶‑2,6‑二甲酸酯配合物。 [0006]本发明的第二目的是提供上述二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物的制备方 法。 [0007]本发明的第三目的是提供上述二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物在制备抗 癌药物中的应用。 [0008]作为本发明第一方面 的一种二(o ‑苄基)锡吡啶 ‑2,6‑二甲酸酯配合物， 其为如下说　明　书 1/7 页 3 CN 115181125 A 3