(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111664518.1 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 江南大学 地址 214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大 道1800号 (72)发明人 陈永泉　王荣　 (74)专利代理 机构 哈尔滨市阳光惠远知识产权 代理有限公司 2321 1 代理人 裴闪闪 (51)Int.Cl. A61K 47/54(2017.01) A61K 31/702(2006.01) A61K 45/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 水苏糖改性物在制备用于治疗去势抵抗性 前列腺癌药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了水苏糖改性物在制备用于治 疗去势抵抗性前列腺癌药物中的应用， 属于生物 医药技术领域。 本发明首次提出了一种利用水苏 糖改性物以及水苏糖改性物联合雄激素受体拮 抗剂制备用于治疗CRPC的药物这一新策略。 本发 明水苏糖改性物与雄激素受体联合的药物组合 物能用于治疗去势抵抗性前列腺癌， 并显著提高 恩杂鲁胺抑制去势抵抗性前列腺癌的作用， 将天 然化合物应用于癌症晚期， 具有重要临床治疗意 义。 权利要求书2页 说明书7页 附图3页 CN 114225043 A 2022.03.25 CN 114225043 A 1.水苏糖‑脂肪酸改性物在制备用于治疗去势抵抗 性前列腺癌药物中的应用； 所述水苏糖‑脂肪酸改性物的结构如下 所示： 其中， R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7、 R8、 R9、 R10、 R11、 R12、 R13、 R14分别独立选自H、 ‑C(＝O)‑(CH2)n‑ CH3、‑C(＝O)‑(CH2)a‑CH＝CH‑R’， 且R1‑R14不同时为H； n为0‑16之间的整数， a为0 ‑20之间的整数， R ’为H或者‑(CH2)b‑CH3， b为0‑20之间的整 数。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 水苏糖 ‑脂肪酸改性物通过水苏糖与脂肪 酸酯发生反应制得， 反应路线如下 所示： 3.根据权利 要求2所述的应用， 其特征在于， 脂肪酸酯为C2‑C22饱和脂肪酸乙烯酯、 或者 C3‑C22不饱和脂肪酸乙烯酯。 4.一类用于治疗去势抵抗性前列腺癌的药物组合物， 其特征在于， 所述组合物包括权 利要求1中所述的水 苏糖‑脂肪酸改性物与雄激素受体拮抗剂。 5.根据权利要求4所述的组合物， 其特征在于， 所述药物 组合物中雄激素受体拮抗剂与 水苏糖‑脂肪酸改性物的质量比为(1～5)： 1。 6.根据权利要求4所述的组合物， 其特征在于， 雄激素受体拮抗剂包括如下任意一种或 多种： 恩杂鲁胺、 EPI ‑001、 阿比特 龙、 奥拉帕尼。 7.根据权利要求 4所述的组合物， 其特 征在于， 所述药物组合物还 包括药用辅料。 8.根据权利要求7所述的组合物， 其特征在于， 所述药用辅料包含溶剂、 抛射剂、 增溶 剂、 助溶剂、 乳化剂、 着色剂、 黏合剂、 崩解剂、 润滑剂、 润湿剂、 渗透压调节剂、 稳定剂、 助流权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114225043 A 2剂、 矫味剂、 防腐剂、 助悬剂、 包衣材料、 芳香剂、 抗黏合剂、 整合剂、 渗透促进剂、 pH值调节 剂、 缓冲剂、 增塑剂、 表 面活性剂、 发泡剂、 消泡剂、 增稠剂、 包合剂、 保湿剂、 吸收剂、 稀释剂、 絮凝剂与反絮凝剂、 助滤剂以及释放阻滞剂。 9.根据权利要求7所述的组合物， 其特征在于， 所述药物组合物的剂型包括注射液、 注 射用冻干粉针、 混悬剂、 植入剂、 栓塞剂、 胶囊剂、 片 剂、 丸剂和口服液。 10.根据权利要求7所述的组合物， 其特征在于， 所述药物 组合物还包括药物载体； 药物 载体包括 微囊、 微球和脂质体。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114225043 A 3