(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111675522.8 (22)申请日 2021.12.31 (71)申请人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 秦旭航　李玲　李砚明　戴信敏　 (51)Int.Cl. A61K 31/4725(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/496(2006.01) A61K 31/55(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种异喹啉-1,3-二胺类似物药物制剂及其 制备方法 (57)摘要 本发明涉及药物 技术领域， 提供了一种异喹 啉‑1,3‑二胺类似物药物制剂及其制备方法， 包 含异喹啉 ‑1,3‑二胺类似物或其药学上可接受的 盐， 以及填充剂、 崩解剂、 粘合剂和润滑剂。 所述 异喹啉‑1,3‑二胺类似物具有如式Ι所示的结 构： 其中， R1代表 R2CO或者 当R1代表R2CO时， R2为环戊 基、 吗啉‑4‑基、 N‑甲基哌嗪 ‑4‑基、 4‑亚甲基环己 基、 3‑氧代环戊烷 ‑1‑基、 环己基、 2 ‑氧代哌啶 ‑4‑ 基、 2‑氧代四氢 ‑2H‑吡喃‑4‑基或2‑氧代氮杂环 庚烷‑4‑基； 当R1代表 时， R3、 R4与氮原子 构成吡咯 ‑1‑基、 吗啉‑4‑基、 4‑甲基哌啶 ‑1‑基、4‑亚甲基哌啶、 3 ‑氧代吡咯 ‑1‑基、 哌啶‑1‑基或 3‑氧代哌嗪 ‑1‑基。 本发明所述的异喹啉 ‑1,3‑二 胺类似物药物制剂作为PDK1抑制剂用于治疗癌 症， 具有活性好、 选择性高、 毒性低、 副作用小等 优势。 本发明所述的异喹啉 ‑1,3‑二胺类似物药 物制剂， 其溶 出速率高， 制剂的溶 出效果好。 权利要求书4页 说明书16页 CN 114533733 A 2022.05.27 CN 114533733 A 1.一种异喹啉 ‑1,3‑二胺类似物药物制剂， 其特征在于： 包含异喹啉 ‑1,3‑二胺类似物 药学上可接受的盐， 以及一种或多种药 学上可接受的载体； 所述异喹啉 ‑1,3‑二胺类似物选自下述式1 ‑17中的任一 化合物， 结构式如下： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114533733 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114533733 A 3