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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111661417.9 (22)申请日 2021.12.3 0 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 (72)发明人 苏成勇 潘梅 王亚平 候雅君 (74)专利代理 机构 广州粤高专利商标代理有限 公司 44102 代理人 孙凤侠 (51)Int.Cl. C07F 15/00(2006.01) A61K 47/22(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种Os-Pd双金属有机分子笼及其制备方法 与应用 (57)摘要 本发明属于有机 分子笼材料技术领域, 具体 涉及一种Os ‑Pd双金属有机分子 笼及其制备方法 与应用。 本发明制备得到的Os ‑Pd双金属有机分 子笼具有近红外发射和X射线敏化的性质, 在X射 线辐射下能产生单线态氧, 使其具有辐射增敏作 用, 达到增强杀死肿瘤细胞效果的作用。 本发明 分子笼的空腔可以包载抗癌药物形成主客体结 构, 主客体结构以胶束的形式实现细胞溶酶体靶 向和肿瘤靶向的作用, 显著增强肿瘤靶向性; 并 且, 药物被包载后生物毒性减小, 降低了对正常 组织细胞的损害, 从而 减轻药物的毒副作用。 权利要求书2页 说明书7页 附图7页 CN 114394998 A 2022.04.26 CN 114394998 A 1.一种Os‑Pd双金属有机分子笼, 其特 征在于, 结构式如式( Ⅰ)所示: 2.权利要求1所述O s‑Pd双金属有机分子笼的制备 方法, 其特 征在于, 包括如下步骤: S1.将(NH4)2OsCl6和有机配体L溶于有机溶剂中, 加热至150~250℃反应完全, 冷却、 分 离后加入NaBF4溶液反应完全, 后处 理得OsL3; S2.将步骤S1所得OsL3溶于有机 溶剂中得溶液A, 钯盐溶于有机 溶剂中得溶液B, 将溶液A 与溶液B混合均匀后加热至 50~100℃反应完全, 后处 理, 即得; 其中, 有机配 体L的结构式如式( Ⅱ)所示: 3.根据权利要求2所述制备方法, 其特征在于, 在步骤S1中, 所述(NH4)2OsCl6和有机配 体L的摩尔比为1:(2 ~4)。 4.根据权利要求2所述制备方法, 其特征在于, 在步骤S2中, 所述钯盐包括Pd(CH3CN)4 (BF4)2、 Pd(NO3)2。 5.根据权利要 求2所述制备方法, 其特征在于, 在步骤S2中, 所述 OsL3与钯盐的摩尔比为 1:(0.5~ 2)。 6.权利要求1所述O s‑Pd双金属有机分子笼在制备抗肿瘤药物中的应用。 7.根据权利 要求6所述应用, 其特征在于, 所述Os ‑Pd双金属有机分子笼作为载体, 负载 小分子药物。 8.根据权利要求7所述应用, 其特征在于, 所述小分子药物包括香豆素、 沙利度胺或苯权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 114394998 A 2丙酸氮芥 。 9.根据权利要求6所述应用, 其特征在于, 所述Os ‑Pd双金属有机分子笼有近红外发射 和X射线增敏的性质。 10.一种抗肿瘤药物, 其特 征在于, 包括权利要求1所述O s‑Pd双金属有机分子笼。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 114394998 A 3
专利 一种Os-Pd双金属有机分子笼及其制备方法与应用
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