(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111310247.X (22)申请日 2021.11.04 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 申请人 中国药科大学 (72)发明人 杨得坡　张荣菲　梅振英　赵志敏　 刘鄂湖　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 代理人 林德强 (51)Int.Cl. A61K 36/752(2006.01) A61K 31/352(2006.01) A61P 39/06(2006.01)A61P 25/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 8/9789(2017.01) A61K 8/49(2006.01) A61Q 19/08(2006.01) A23L 33/105(2016.01) A61K 131/00(2006.01) (54)发明名称 茶枝柑胎多甲氧基黄酮类化合物在制备抗 氧化剂中的应用 (57)摘要 本发明属于植物有效成分提取及应用技术 领域， 公开了茶枝柑胎多甲氧基黄酮类化合物在 制备抗氧化剂中的应用。 茶枝柑胎多甲氧基黄酮 提取物对细胞氧化损伤具有保护作用， 而且能显 著降低细胞内ROS水平、 恢复线粒体的膜电位以 恢复线粒体的功能， 进而减轻氧化应激损伤， 表 现出较好的临床抗氧化效果， 可应用于各种对安 全性有更高要 求的药品、 食品、 护肤品中， 提高相 应产品的抗氧化能力； 或单独作为抗氧化剂； 也 可作为膳食补充剂用于清除体内多余的自由基、 预防或延缓衰老； 或作为药品或辅助用药用于治 疗与氧化损伤有关的神经退行性疾病、 肿瘤或炎 症等疾病。 权利要求书1页 说明书9页 附图5页 CN 114146124 A 2022.03.08 CN 114146124 A 1.茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物在(1)～(3)任一种中的应用； (1)制备抗氧化剂； (2)制备抗氧化剂添加剂； (3)制备膳 食补充剂； 优选地， 所述 抗氧化添加剂用于制备 药品、 食品或护肤品。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于： 所述茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物的制备 方法包括如下步骤： (1)提取： 将茶枝柑胎与有机溶剂混合， 提取， 固液分离， 取 液体， 浓缩得到浸膏A1； (2)萃取： 将浸膏A1与水混合， 得到混悬液， 将混悬液与有机溶剂混合， 萃取， 取有机溶 剂相， 即茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物。 3.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于： 步骤(1)中所述有机溶剂为乙醇。 4.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于： 步骤(1)中所述提取的方式为煎煮提取、 超声辅助提取、 回流提取和渗漉提取中的至少 一种； 优选地， 步骤(1)中所述 提取的次数为1～6次。 5.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于： 步骤(2)中所述浸膏A1与水的质量体积比为1:(0.5～1)。 6.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于： 步骤(2)中所述混悬 液与所述有机溶剂的体积比为1： (2 ～5)； 优选地， 步骤(2)中所述有机溶剂为石油醚、 正丁烷、 二氯甲烷、 正丁醇和乙酸乙酯中的 至少一种。 7.根据权利要求2所述的应用， 其特 征在于： 所述茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物的制备方法还包括如下步骤： 将有机溶剂相进行浓 缩， 干燥。 8.根据权利要求2 ～7中任一项所述的应用， 其特 征在于： 所述茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物中多甲氧基黄酮类化 合物的含量大于 50％。 9.根据权利要求8所述的应用， 其特 征在于： 所述多甲氧基黄酮类化合物包括异橙黄酮、 5 ‑羟基‑6,7,8,4' ‑四甲氧基黄酮、 川陈皮 素、 3,5,6,7,8,3' ,4'‑七甲氧基黄酮、 橘皮素和5 ‑羟基‑6,7,8,3' ‑4'‑五甲氧基黄酮。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特 征在于： 所述异橙黄酮、 5 ‑羟基‑6,7,8,4' ‑四甲氧基黄酮、 川陈皮素、 3,5,6,7,8,3',4' ‑七甲氧 基黄酮、 橘皮素和5 ‑羟基‑6,7,8,3' ‑4'‑五甲氧基黄酮的质量比为(0.5～1.5)： (2.5～4)： (24～30)： (0.5～1)： (16～ 20)： (2.5～4)。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114146124 A 2茶枝柑胎多甲氧基黄酮类化合物在制备抗氧化剂中的应用 技术领域 [0001]本发明属于植物有效成分的提取及应用技术领域， 具体涉及茶枝柑胎多甲氧基黄 酮类化合物在制备抗氧化剂中的应用。 背景技术 [0002]在生物体内， 存在一种氧化还原平衡， 当机体发生衰老、 疾病时， 这种氧化还原平 衡会遭到破坏， 偏移向氧化方向， 积累过量的各种自由基、 氧化物， 如活性氧自由基(ROS)和 活性氮自由基(RNS)等。 这些氧化物质极易与DNA、 蛋白质、 磷脂等结合， 造成细胞内各细胞 器的氧化损伤， 进而加速疾病的进程。 已有研究表明， 血管损伤性疾病、 炎症或肿瘤等疾病 的进展均与细胞的氧化损伤有关。 因此， 在防治这些疾病的过程中， 抗氧化剂的使用十 分重 要。 而人工合成的抗氧化剂， 如叔丁基对羟基茴香醚、 二丁基羟基甲苯等， 均有报道表明其 具有潜在的急性毒性和发育毒性， 所以对天然来源的抗氧化剂的研究得以重视。 近二十年 来， 不断有天然抗氧化剂从动植物中发现， 天然产物具有低毒高效、 容易被吸收的特点， 发 展前景十分广阔。 [0003]茶枝柑(Citrus  reticulata ‘Chachi')是芸香科柑橘属柑橘的栽培品种， 是广陈 皮(新会陈皮)的基源植物， 在中药上， 茶枝柑成熟组织完全分化果实的果皮入药， 名 “广陈 皮或新会陈皮 ”， 但实际上， 茶枝柑果 实组织未分化的干燥幼 果也可入 药， 名“茶枝柑胎或茶 枝柑个青皮 ”。 茶枝柑胎归入肝、 胆、 胃经， 具有疏肝破气， 消积化滞的功效， 常用于食积气 滞， 脘腹胀 痛， 主要化学成分有黄酮类、 挥发油类和氨基酸类等。 现代药理学研究表明， 茶枝 柑胎对消化系统、 心血管系统和呼吸系统等有广泛的生物学效应， 其应用前景值得重视。 茶 枝柑胎与橘子 皮和广陈皮不同， 前者(茶枝柑胎)组织没有分化， 包括未分化的果肉与果皮； 后者(茶枝柑柑皮和广陈皮)为干燥成熟果皮， 仅指果实组织完全分化的果皮(茶枝柑果皮 存放三年叫广陈皮或新会陈皮)， 不包括果 肉， 两者在化学成分、 药理活性和临床应用等方 面具有显著不同。 广陈皮归肺、 脾经， 具有理气健脾， 开胃化痰之功效， 多用于食少吐泻， 咳 嗽痰多等预防或治疗， 主要成分包括黄酮类、 生物碱类、 多糖类及挥发油等。 广陈皮是 陈皮 的一种， 来源于柑橘(Citrus  reticulata  Blanco)的一个 栽培变种， 与陈皮比较， 作用更加 温和， 化学成分如 多甲氧基黄酮成分更多， 其品质也更高。 长期以来针对陈皮或广陈皮的研 究报道众多， 开 发的相关产品也 非常丰富多样， 但鲜少见茶枝柑胎的研究报道。 目前市场上 还没有将茶枝柑胎开发成抗氧化药物、 保健食品或化妆品， 其药用价值尚未得到充分的发 挥。 而且我国具有丰富的茶枝柑胎资源， 这为进一步加强茶枝柑胎的开发应用奠定了有利 的基础。 发明内容 [0004]本发明第一方面的目的， 在于提供茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物在制备抗氧化剂 中的应用。 [0005]本发明第二方面的目的， 在于提供茶枝柑胎多甲氧基黄酮提取物在制备抗氧化添说　明　书 1/9 页 3 CN 114146124 A 3