(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210635057.3 (22)申请日 2022.06.07 (71)申请人 西南医科 大学附属医院 地址 646000 四川省 泸州市江阳区太平街 25号 申请人 周志军 (72)发明人 周志军　蔡萍　刘洋　刘楠　冯悦　 陈跃　孙占良　赵岩　 (74)专利代理 机构 成都九鼎天元知识产权代理 有限公司 51214 专利代理师 刘小彬 (51)Int.Cl. C07C 275/16(2006.01) C07C 273/18(2006.01) C07D 257/02(2006.01)A61K 51/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 103/00(2006.01) A61K 103/30(2006.01) A61K 101/02(2006.01) (54)发明名称 前列腺特异性膜 抗原抑制剂、 其核素标记物 及制法和应用 (57)摘要 本发明公开了前列腺特异 性膜抗原抑制剂、 其核素标记物及制备方法和应用， 属于生物医药 技术领域。 本发 明的前列腺特异性膜 抗原抑制剂 的化学结构如式 Ⅰ所示， 其放射性核素标记物的 化学结构如式 Ⅱ所示， 用于在制备前列腺癌诊断 试剂/药物、 或/和治疗药物。 本发明化合物结构 新颖， 物理化学性质稳定， 能用于制备前列腺癌 诊断及治疗药物中用于前列腺癌的诊断、 分期、 疗效评估和治 疗领域。 权利要求书7页 说明书23页 附图4页 CN 115010629 A 2022.09.06 CN 115010629 A 1.一种如式 Ⅰ所示的前列腺特异性膜抗原抑制剂， 其中当p＝q＝0时， m＝1 ‑8的整数； 当 m＝0时， p＝1， q＝1～8的整数； k 为0～5的整数。 2.式I化合物的放 射性标记物， 其特征在于， 其结构如式 Ⅱ所示，权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 115010629 A 2其中， 当R3＝DOTA‑M时， M＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝NOTA‑M时， M＝68Ga，18F； 当R3＝DATA‑M时， M＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝DATAM‑C时， C＝68Ga，177Lu，225Ac，64Cu； 当R3＝HBED‑CC‑M时， M＝68Ga； 其中p,q,m,k 为0～8的整数。 3.权利要求1所述的式I 化合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤：权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 115010629 A 3