(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210679578.9 (22)申请日 2022.06.15 (71)申请人 苏州大学 地址 215137 江苏省苏州市相城区济学路8 号 (72)发明人 邓超　章强　刘媛媛　谢吉国　 钟志远　 (74)专利代理 机构 苏州创元专利商标事务所有 限公司 3210 3 专利代理师 孙周强　陶海锋 (51)Int.Cl. C07F 5/02(2006.01) C08G 69/42(2006.01) A61K 47/34(2017.01) A61K 47/69(2017.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种L-4-二羟基硼苯丙氨酸-N-羧酸内酸酐 单体和聚氨基酸及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种L ‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 ‑ N‑羧酸内酸酐单体和聚氨基酸及其制备方法和 应用， 构建了一种具有生物响应性和良好生物相 容性的聚多肽纳米材料， 具体涉及一种L ‑4‑二羟 基硼苯丙氨酸 N‑羧基内酸酐的合成， 以及由其开 环聚合制备的一系列聚合物和药物递送方面的 应用。 本发 明公开的聚合物具有优异的生物相容 性， 可以制备 （肿瘤靶向） 聚合物胶束， 可适用于 亲疏水性化药、 含 顺式1,2或1,3 ‑二醇药物、 多肽 药物、 蛋白药物以及核酸药物 等的高效装载与递 送。 权利要求书2页 说明书11页 附图7页 CN 115417889 A 2022.12.02 CN 115417889 A 1.一种具有式I结构的L ‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 N‑羧基内酸酐： 。 2.权利要求1所述L ‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 N‑羧基内酸酐的制备方法， 其特征在于， 以L ‑ 4‑二羟基硼苯丙氨酸、 α‑蒎烯、 三光气为反应物， 在溶剂中反应， 制备得到所述L ‑4‑二羟基 硼苯丙氨酸 ‑N‑羧基内酸酐。 3.一种具有式I I结构的线型嵌段共聚物： 其中， R1来自引发剂聚乙二醇； R2来自其他类型的氨基酸； m为70～210， x为5～30， y为0 ～15， n为5～45。 4.权利要求3所述线型嵌段共聚物的制备方法， 其特征在于， 以线型聚乙二醇为引发 剂， L‑4‑二羟基硼苯丙氨 酸为单体或者L ‑4‑二羟基硼苯丙氨 酸与其他类型 N‑羧基内酸酐为 单体， 开环聚合， 得到线性嵌段共聚物。 5.一种具有式 Ⅳ结构的支化嵌段共聚物： 其中， m为20～15 0， n为2～20， x为2～8； R4为引发剂支化聚乙二醇的支化中心。 6.权利要求5所述支化嵌段共聚物的制备方法， 其特征在于， 以支化聚乙二醇为引发 剂， L‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 为单体， 开环聚合， 得到支化嵌段共聚物。 7.一种靶向嵌段共聚物， 其特征在于， 由权利要求3所述线型嵌段共聚物偶联靶向分子 得到， 或者由权利要求5所述支化嵌段共聚物偶联靶向分子得到 。 8.一种药物递送体系， 其特征在于， 由权利要求3所述线型嵌段共聚物或者权利要求5 所述支化嵌段共聚物装载药物得到； 或者由权利要求3所述线 型嵌段共聚物或者权利要求5 所述支化嵌段共聚物装载药物后偶联靶向分子得到； 或者由权利要求3所述线型嵌段共聚 物与权利要求7所述靶向嵌段共聚物共装载药物得到； 或者由权利要求5所述支 化嵌段共聚 物与权利要求7 所述靶向嵌段共聚物共 装载药物得到 。 9.权利要求1所述L ‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 N‑羧基内酸酐、 权利 要求3所述线型嵌段共聚 物、 权利要求5所述支 化嵌段共聚物、 权利要求7所述靶向嵌段共聚物或者权利要求8所述药权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115417889 A 2物递送体系在制备 药物中的应用。 10.权利要求1所述L ‑4‑二羟基硼苯丙氨酸 N‑羧基内酸酐、 权利要求3所述线型嵌段共 聚物、 权利要求5所述支化嵌段共聚物、 权利要求7所述靶向嵌段共聚物在制备药物载体中 的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115417889 A 3